Development and evaluation of calcium alginate beads prepared by sequential and simultaneous methods

Resumo

O objetivo deste estudo foi desenvolver forma de liberação controlada de dicloridrato de trimetazidina (TMZ) utilizando transportador plomérico natural em ambiente completamente aquoso. A TMZ foi presa em pérolas de alginato de cálcio preparadas com alginato de sódio pelo método de gelatinização ionotrópica, usando cloreto de cálcio como agente de formação de ligações cruzadas. O fármaco foi incorporado nas pérolas de gel de alginato de cálcio (método sequencial) ou incorporado, simultaneamente, durante o estágio de gelificação (método simultâneo). As pérolas foram avaliadas quanto ao tamanho das partículas e morfologia da superfície utilizando microscopia óptica de SEM, respectivamente. As pérolas produzidas pelo método sequencial apresentaram maior capacidade de inclusão. No método sequencial, a inclusão de fármaco foi maior com o aumento de CaCl2 e da concentração do plímero, mas menor com o aumento da concentração de fármaco. No método simultâneo, a inclusão de fármaco foi mais alta quando as concentrações de fármaco e plímero foram aumentadas e, também, atingiram certa extensão com aumento na concentração de CaCl2, cujo aumento posterior resultou em carga menor de fármaco. Estudos de FTIR revelaram que não há interação entre fármaco e CaCl2. Estudos de XRD mostraram que o fármaco mudou do estado cristalino para o amorfo após a formulação. As características de liberação de TMZ das pérolas carregadas com alginato de cálcio foram estudadas em fluidos simulados, gástrico e intestinal, livres de enzima.