Development and evaluation of a hot-melt coating technique for enteric coating

Resumo

O revestimento entérico convencional requer o uso de polímeros orgânicos os quais são igualmente danosos ao meio ambiente e ao pessoal que o executa. O revestimento por fusão a quente evita o uso de solventes e é processo mais seguro e que consome menos tempo. O presente estudo foi planejado para avaliar a eficácia do revestimento por fusão a quente (RFQ) como técnica de revestimento entérico. Os péletes preparados por esferonização por extrusão foram selecionados como formulação central para modelo de fármaco irritante gástrico, o diclofenaco sódico (DFS) em razão das vantagens inerentes sobre as formulações de única dose. O ácido esteárico (AE) e o ácido palmítico (AP) foram avaliados como materiais para o revestimento de fusão a quente. O RFQ foi realizado em recipiente especialmente modificado, aplicando AS e PA no estado fundido em péletes pré-aquecidos para atingir nível de revestimento de 5 a 15% p/P. Os péletes revestidos por fusão a quente for avaliados quanto ao pH de desintegração e à dissolução in vitro na faixa de pH de 1,2 a 6,8, juntamente com base micromerítica. O SEM dos péletes revestido mostrou revestimento uniforme e plano. Esses resultados indicaram que o RFQ tanto do AE quanto do AP apresentou capacidade de revestimento muito boa. Os péletes revestidos mostraram pouca liberação do fármaco em pH baixo. Como os péletes foram, subsequentemente, transferidos para pH mais altos, observou-se aumento gradual na liberação do fármaco dos péletes com o aumento do pH do meio de dissolução. A liberação foi dependente da extensão do revestimento, sendo a liberação entérica controlada, contrariamente à liberação abrupta com cinéticas mistas.