Basic considerations in the dermatokinetics of topical formulations

Resumo

A avaliação da biodisponibilidade de moléculas de fármacos no sítio de ação oferece melhor compreensão sobre a eficiência da forma de dosagem. Entretanto, a determinação da concentração de fármaco nas camadas da pele em seguida à aplicação tópica de formulações dermatológicas é um grande desafio. Os protocolos seguidos para as formulações orais não podem ser aplicados para as formulações tópicas. As agências regulatórias consideram várias abordagens possíveis, tape stripping, microdiálise etc. Por outro lado, a avaliação da biodisponibilidade de xenobióticos na pele é igualmente importante para as formulações tópicas para se avaliar a toxicidade. É sempre possível que as moléculas de fármaco aplicadas na superfície da pele sejam transportadas através da pele e alcancem a circulação sistêmica. Assim, a medida em tempo real de moléculas na camada da pele tem se tornado obrigatória. Nas últimas duas décadas, realizaram-se poucas pesquisas para avaliar a biodisponibilidade da pele e a toxicidade de produtos tópicos/dermatológicos. Esta revisão fornece a compreensão atual com base na dermatocinética, formação de fármaco de depósito, metabolismo da pele e o clearance das moléculas de fármaco das camadas da pele em seguida à aplicação de formulações tópicas.