Anticonvulsant profile of 2-ethylthio-7-methyl-4-(4-methylphenyl)pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine

Resumo

Este trabalho avalia o efeito do 2-etiltio-7-metil-4-(4-metilfenil)pirazol[1,5-a][1,3,5]triazina (MH4b1) no sistema nervoso central de camundongos ICR. O MH4b1 foi obtido por a reação de 4-metilbenzoilimidoditiocarbonato de S,S-dietil e 5-amino-3-metil-1H-pirazol em uma única etapa. O perfil neurofarmacológico foi realizado por testes de convulsão induzida por eletrochoque (MES) e pentilenotetrazol (PTZ) e por testes de nado forçado, labirinto em cruz, esconder as esferas, sono barbitúrico, rota-rod e catalepsia. Também foi avaliada a união do MH4b1 ao o local de ligação de benzodiazepínicos do receptor GABA-A e a capacidade inibitória do MH4b1 sobre a monoaminoxidase (MAO) A e B. O MH4b1 mostrou efeito anticonvulsivante dependente da dose (30-300 mg) no teste do MES e apresentou atividade inibitória da MAO-B (CI50: 24.5 µM) sem interagir com o local de ligação de benzodiazepínicos do receptor. Os resultados sugerem que o MH4b1 tem atividade anticonvulsivante relacionada com a inibição da MAO-B.