Enantioselective metabolism of hydroxychloroquine employing rats and mice hepatic microsomes
DOI:
https://doi.org/10.1590/S1984-82502009000400008Palavras-chave:
Hidroxicloroquina, Metabolismo estereosseletivo^i2^sestudo in vi, Cromatografia líquida de alta eficiência, Eletroforese capilarResumo
A hidroxicloroquina (HCQ) é um importante fármaco quiral usado, principalmente, no tratamento de artrite reumatóide, lupus eritematoso sistêmico e malária e cujas propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas parecem ser estereosseletivas. Em relação às propriedades farmacocinéticas, alguns estudos prévios indicam que a estereosseletividade pode se expressar nos processos de metabolismo, distribuição e excreção e que o metabolismo estereosseletivo parece ser função da espécie estudada. Sendo assim, o metabolismo in vitro da HCQ foi investigado usando microssomas de fígado de ratos e de camundongos. A fração microssômica de fígados de ratos Wistar e de camundongos Balb-C foi isolada por ultracentrifugação e 500 μL foram incubados por 180 minutos com 10 μL de HCQ racêmica 1000 μg mL-1. Dois métodos analíticos estereoespecíficos, por cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) e eletroforese capilar (CE), foram usados para separar e quantificar os metabólitos formados. Verificou-se que o principal metabólito formado é o (-)-(R)-desetilidroxicloroquina para ambas as espécies de animais.Downloads
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Publicado
2009-12-01
Edição
Seção
Original Papers
Licença
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Como Citar
Enantioselective metabolism of hydroxychloroquine employing rats and mice hepatic microsomes . (2009). Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, 45(4), 658-667. https://doi.org/10.1590/S1984-82502009000400008