Liberação específica de fármacos no cólon por via oral. II - Tipos de sistemas utilizados

Resumen

Dois tipos de abordagens podem ser utilizadas para liberar fármacos no cólon: liberação retardada ou liberação específica no cólon. O primeiro caso diz respeito a formulações concebidas de forma a prolongar a dissolução do fármaco e a sua absorção, até que a formulação chegue ao cólon. Esta estratégia demonstra falta de especificidade quando comparada com outras que se baseiam nas características particulares do cólon. A liberação específica no cólon explora as suas propriedades como o pH, atividade enzimática e pressão intraluminal. No geral, o sistema ideal pode ser obtido com a utilização de peletes, que como é sabido possuem maior previsibilidade no seu esvaziamento gástrico e maior tempo de residência no cólon, ou sistemas revestidos com um design simples. Teoricamente, os sistemas baseados na atividade enzimática, e, sobretudo, os que são constituídos por polissacarídeos, são mais específicos e possuem baixa toxicidade. No entanto, qualquer outro sistema pode ser eficaz na liberação específica de fármacos no cólon. Na realidade, alguns sistemas tempo e pH dependentes comercializados, têm mostrado benefícios no tratamento da doença inflamatória do intestino, apesar da sua baixa especificidade. As investigações neste campo, devem ser conduzidas de forma a identificar a estratégia apropriada, que permita a liberação específica do fármaco de maneira segura, efetiva, pouco dispendiosa e com a mínima flutuação em termos de liberação de fármacos no local alvo.