Production, quality control, biodistribution assessment and preliminary dose evaluation of [177Lu]-tetra phenyl porphyrin complex as a possible therapeutic agent

Resumo

;Devido às propriedades interessantes do ^;177;Lu e da avidez tumoral das tetrafenil porfirinas (TPP), desenvolveu-se a ^;177;Lu-tetrafenil porfirina como composto terapêutico potencial. ^;177;Lu de atividade específica de 2,6-3 GBq/mg foi obtido por irradiação de amostra de Lu_;2;O_;3; com fluxo térmico de nêutrons de 4 × 10^;13; n.cm^;-2;.s^;-1;. Sintetizou-se a tetrafenil porfirina e marcou-se com ^;177;Lu. A pureza radioquímica do complexo foi estudada usando método de Cromatografia Instantânea de Camada Delgada ( ITLC). A estabilidade do complexo foi checada na formulação final e no ser humano por 48 h. A biodistribuição do composto marcado em órgãos vitais de ratos do tipo selvagem foi estudada por mais de 7 dias. A dose absorvida para cada órgão humano foi calculada pelo método da Dose Médica de Radiação Interna (MIRD). Estudo farmacocinético comparativo detalhado foi efetuado para o cátion ^;177;Lu e para o [^;177;Lu]-TPP. O complexo foi preparado com pureza radioquímica >;97±1% e atividade específica de 970-1000 MBq/mmol. Os dados de biodistribuição e os resultados dosimétricos mostraram que todos os tecidos receberam uma dose absorvida aproximadamente insignificante devido à rápida excreção do complexo pelo trato urinário. O [^;177;Lu]-TPP pode ser um agente interessante de direcionamento do tumor devido à baixa captação pelo fígado e pela dose bem baixa absorvida, de, aproximadamente, 0,036 do corpo humano total.

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